腫瘤學與標靶治療
抗體藥物偶聯物
抗體藥物偶聯物,簡稱ADC,是一種針對癌症的導引飛彈:把一種強效的殺細胞化學物質拴在一個懂得尋找腫瘤細胞的抗體上。抗體是導引系統,會鎖定坐落在癌細胞表面的某個蛋白;與之相連的毒素,稱為酬載,則是送達後執行殺傷的彈頭。
一個ADC有三個協同工作的部分——負責標靶的抗體、一種通常單獨使用會毒得離譜的細胞毒酬載,以及把兩者連接起來的化學連接子。抗體結合其表面標靶,細胞把整個偶聯物吞入,在細胞內部連接子釋放酬載去攻擊DNA或細胞分裂機器。其目標是把毒物集中在最需要的地方,放過健康組織。
ADC讓化學家得以"武器化"那些作為游離藥物會毒到無法使用的毒素。但這種設計很微妙:連接子斷得太早會把酬載潑灑進血流,太穩定又永遠釋放不出藥物。還有部分酬載會從瀕死的腫瘤細胞中洩漏、傷及鄰居,而攜帶少量標靶蛋白的正常細胞也可能被波及——因此毒性並未被徹底消除,只是被重新導引了。
德曲妥珠單抗透過一個可裂解連接子,把一個靶向HER2的抗體與一種拓樸異構酶抑制劑酬載連在一起,將毒素選擇性地送達HER2陽性的腫瘤細胞。
一種ADC,把HER2抗體與拓樸異構酶毒素酬載配對。
又稱
另見