抗微生物與抗病毒藥理學

氨基糖苷類

氨基糖苷類是一類強效抗生素,包括慶大黴素、妥布黴素和阿米卡星,主要保留用於嚴重的革蘭氏陰性菌感染。它們就像工具箱裡的大錘:對合適的目標極為有效,卻也足夠粗猛,必須謹慎使用,且通常只在較輕的工具無效時才動用。

它們透過不可逆地結合細菌核糖體的30S亞基來殺菌,使其誤讀遺傳密碼,源源不斷地造出有缺陷、無功能的蛋白質。這種破壞是致命的,使氨基糖苷類具有殺菌作用,且其效力取決於達到較高的峰濃度。它們還表現出顯著的抗生素後效應,因此常採用每日一次的單次大劑量給藥,而非分次給藥。

問題在於毒性。氨基糖苷類會蓄積於腎臟和內耳,可引起腎毒性以及對聽力和平衡的不可逆損害。由於有效水平與有害水平之間的間距很窄,常需監測血藥濃度,並盡可能採用短療程或與其他藥物聯用。它們在低氧環境中療效也較差,因為細菌攝取它們的過程依賴氧氣。

治療期間會檢測血中慶大黴素濃度,以便調整劑量,既保持療效,又不損傷腎臟或聽力。

狹窄的治療窗使氨基糖苷類的血藥濃度監測成為常規。

氨基糖苷類極性太強,無法從腸道吸收,因此治療全身性感染時須注射給藥;口服劑型只在腸道內局部起作用。