主動標靶

如果說被動標靶是讓包裹隨波漂到大致正確的街區，那麼主動標靶就是在包裹上寫明確切的街道地址，讓它停靠在某一扇特定的門前。載體表面的分子能辨識並結合標的細胞上大量存在的標誌物。

這些表面分子稱為配體，可以是抗體、抗體片段、胜肽、醣類、像葉酸這樣的維生素，或者適體。它們與病變細胞上過度表現的受體或抗原結合，例如某些癌細胞上的葉酸受體或HER2。結合往往會促使細胞將載體內化，把所攜帶的藥物送入細胞內部，這對必須在細胞內作用的藥物尤為可貴。

一個重要的微妙之處在於：主動標靶通常並不會增加到達腫瘤的總藥量，那仍由血流和血管通透性決定。它所改變的是載體到達後的命運：它提高了與正確細胞的結合和被其攝取的程度。此外，加上配體會使產品製造更複雜，若配體被免疫系統辨識還可能縮短循環時間。