配體標靶給藥

配體就像一把按某一特定鎖孔切削的鑰匙。配體標靶給藥是指把這樣的鑰匙固定在藥物載體的外表面，使其尋找並結合帶有相應鎖孔的細胞。

相應的鎖孔是標的細胞上的受體或抗原，而鑰匙可以是抗體、胜肽、醣類、像葉酸這樣的小分子，或者由核酸構成的適體。這些配體被連接到奈米粒、微脂體或微胞的表面，通常透過一個柔性連接臂相連，使配體能夠伸展並接觸受體。當受體是細胞通常會向內回收的那一類時，結合就能把整個載體帶入細胞。

選擇配體是一種謹慎的權衡。抗體結合得既強又有選擇性，但分子大、成本高，還可能被免疫系統清除；小分子便宜、穩定，但選擇性可能較差。每個載體上配體的數量也很重要：太少則結合力弱，太多則載體可能被更快辨識並清除。許多配體標靶奈米藥物在動物中效果良好，卻很難轉化到病患身上，因此該方法對大多數適應症而言仍然有前景但尚未得到證實。