標靶與先進給藥系統
藥物標靶
想像一封信能在整座城市裡只找到唯一的那個信箱,而對其他所有門戶視而不見。藥物標靶就是希望讓藥物表現得如此:讓藥物集中在病變所在處,遠離健康組織,使病患在獲得療效的同時減少副作用。
大多數常規藥物被吸收後會分布到全身,既到達病灶也到達許多健康器官。標靶旨在提高標的部位藥量相對於其他部位藥量的比例。這通常透過把藥物製成載體(如奈米粒、微脂體或微球)來實現,其尺寸、表面或釋放行為可引導其趨向預定部位;或者透過化學連接一個能辨識標的細胞特徵的歸巢分子來實現。
保羅·埃爾利希一個世紀前提出的「魔法子彈」概念道出了這一目標,但實務中完美的標靶極為罕見。即使最好的系統也只能把劑量的一小部分送到標的,其餘部分會被肝、脾和腎清除,而表面修飾還可能引發免疫辨識。因此標靶更應理解為改變暴露的平衡,而非實現絕對的選擇性。
標靶常分為一級(到器官或組織)、二級(到特定細胞類型)和三級(到細胞內某一區室)。級別越高越難實現。
又稱
另見