ACE抑制劑

人體有一套激素系統，被觸發後會收縮血管、升高血壓。這條鏈條中的一個關鍵步驟是一種酶，它會活化一種強力的收縮血管激素。ACE抑制劑阻斷這種酶，使收縮訊號無法完全生成，血管得以保持舒張。

其標靶是血管收縮素轉化酶（ACE），一種依賴鋅的肽酶，它從血管收縮素I上切下兩個胺基酸，生成強效血管收縮劑血管收縮素II。ACE抑制劑被設計成能契合ACE的活性位點，並用一個鋅結合基團（如羧酸根、巰基或次膦酸根）伸向其催化鋅離子，使酶保持關閉。

卡托普利是第一種口服成員，用巰基抓住鋅；後來的依那普利和賴諾普利等藥物用羧酸根取代了巰基，以改善耐受性。許多藥物是酯類前藥（依那普利經水解後成為有活性的依那普利拉），以利吸收。它們是高血壓、心臟衰竭以及糖尿病腎臟保護的主力用藥。

一個誠實的提醒：由於ACE抑制劑還會減緩緩激肽這一肽段的降解，部分人會出現乾咳，罕見情況下還會引起被稱為血管性水腫的腫脹。