经皮、肺部与黏膜给药
透皮给药
透皮给药是指让药物穿过完整的皮肤进入全身——目的不是治疗皮肤本身,而是到达血液。难点在于皮肤天生就是为了把外物挡在外面而进化的,因此这条途径就像要把货物偷运过一堵设计成无法通过的墙。
主要屏障是角质层,这是最外层由死去、扁平的细胞嵌在脂质中构成的薄层,结构像“砖与灰浆”的墙。大多数药物通过溶入这些脂质并扩散穿过,是一个缓慢的被动过程,可由菲克第一定律很好地描述:通量取决于药物浓度、其分配进皮肤脂质的能力,以及路径有多短。由于通量非常有限,没有特殊辅助时,只有高效、中等亲脂、低分子量的药物才是现实的候选者。
为了拓宽可行范围,配方师会加入化学渗透促进剂,或采用物理方法,如离子导入(电流)、微针或超声导入(超声波)。透皮给药不同于局部给药——后者的目标是在皮肤内或皮肤表面发挥局部作用,而非被全身吸收;同一种乳膏可能是其中任意一种,取决于意图和配方。它的吸引力在于提供平稳、持久、无针的全身给药,并绕开肠道和肝脏。
一条有用的经验法则(“500道尔顿规则”)是:分子量超过约500 g/mol的分子很少能明显透过皮肤,这也是为什么肽和大多数生物药如果没有使能技术就无法经此途径给药。
又称
另见