经皮、肺部与黏膜给药

透皮贴剂

透皮贴剂是一种像创可贴一样贴在皮肤上的黏性装置,但它不只是覆盖伤口,而是在数小时到数天内把药物缓慢地经皮肤渗入血液。可以把它想象成贴在手臂上的微型药库,无需打针或吞药,就能持续地把药物“滴送”进体内。

从结构上看,贴剂由多层组成:阻止药物挥发的背衬膜、储药层(药物溶于其中的聚合物骨架,或由控速膜封住的液体储库)、把它粘在皮肤上的胶黏层,以及使用前撕掉的离型膜。药物从储药层扩散出来,穿过皮肤最外层的屏障(角质层),被下方的毛细血管吸收。由于皮肤本身往往是最慢的限速环节,许多贴剂能在固定的佩戴时间内以近乎恒定的速率给药,然后再更换。

只有一小类药物适合这一途径:它们必须高效(每日剂量很低)、分子较小,且足够亲脂以穿过皮肤。常见例子包括尼古丁、芬太尼、硝酸甘油、雌二醇和东莨菪碱贴剂。主要优点是血药水平平稳、可避开肝脏首过代谢、出现问题时易于撕除;局限在于起效慢、贴敷部位可能出现皮肤刺激,以及大多数药物分子根本无法足够快地透过皮肤。

标示“21 mg/24 h”的尼古丁贴剂设计为在一整天内以大致恒定的速率释放尼古丁,因此吸烟者每天早上贴一张新的,以使戒断渴求保持平稳而非忽高忽低。

贴剂标签标注的是单位时间的给药速率,而不仅是总量。

用过的贴剂仍可能含有大量残留药物——用过的芬太尼贴剂可能保留大部分剂量——因此安全弃置很重要,以防儿童或宠物意外接触。

又称
transdermal therapeutic system透皮治疗系统經皮治療系統