经皮、肺部与黏膜给药

渗透促进剂

渗透促进剂是加入配方中的非活性成分,用来让皮肤或黏膜暂时变得更“易透”,使原本只能缓慢爬过屏障的药物得以更快通过。可以把它想成把皮肤砖块之间的灰浆松开恰好足够长的时间,让药物溜过去,并且最好不留下持久损伤。

促进剂通过多种机制起作用:有些(如油酸、萜类或某些脂肪酸)扰乱或流化角质层中紧密排列的脂质;有些(如氮酮或表面活性剂)与皮肤蛋白相互作用或抽提脂质;而乙醇、丙二醇或二甲基亚砜等溶剂则提高药物溶入并分配进皮肤的程度。用菲克定律的话来说,它们提高了药物穿过屏障的有效扩散系数,或提高其向屏障的分配,二者都会增加通量。

核心矛盾在于可逆性与刺激性之间的权衡:好的促进剂应能强烈但短暂地提升渗透性,之后屏障可恢复,且发红或致敏极少。强效促进剂可能引起刺激,且效果在个体之间和身体部位之间差异很大。同样的概念也适用于皮肤之外——促进剂也用于改善药物经鼻腔、口腔黏膜和肠道黏膜的吸收,对那些本来透过性很差的药物尤其有用。

乙醇是应用最广的促进剂之一,但它也可能随药物一起被抽提或挥发,有时会随时间改变配方中的药物浓度——这是配方设计必须考虑的稳定性问题。

又称
penetration enhancer透皮吸收促进剂透皮吸收促進劑