吸收与给药途径

经皮给药

经皮给药是让药物穿过未破损的皮肤进入血液,最为人熟知的是贴在皮肤上的黏性贴剂。贴剂如同一个缓慢而稳定的水龙头:它持续释放药物,使一次贴敷便能在数小时至数天内维持大致恒定的血药浓度。

皮肤的最外层(角质层)是一道坚韧的蜡质屏障,专为阻挡外物而生,因此只有某些药物能穿过:它们必须强效(极小量即有效)、脂溶性足以溶过蜡质层,且分子足够小以便渗透。药物沿浓度梯度从贴剂储库被动扩散,穿过皮肤进入真皮毛细血管。由于直接进入全身循环,它绕过了肝脏的首过代谢。

优点在于方便和平稳:贴剂避免了反复给药的峰谷波动,适合无法吞咽的患者,且只需揭下即可停药(尽管已渗入皮肤的部分药物还会继续吸收一段时间)。它非常适合需要持续低水平给药的慢性疾病。

缺点包括起效慢(可能需数小时才达有效水平)、局部皮肤刺激、吸收随皮肤厚度和温度而变(受热会增加吸收并可能导致过量),以及只有少数合适分子符合条件的限制。

尼古丁贴片和芬太尼贴片都在一天或更久内经皮肤稳定释放药物,使血药水平平稳。

贴片以快速起效换取稳定、无需操心的给药。

对芬太尼贴剂施加外部热源会危险地加速吸收,可能导致危及生命的过量。

又称
transdermal patch / TTS透皮给药透皮給藥