铃木偶联

铃木偶联是药物研发中连接两个芳环最受欢迎的单一方法。以钯催化剂充当“红娘”，它把一个含硼搭档（硼酸或硼酸酯）与一个芳基卤化物键合，在你选定的确切碳原子处把两个环拼接起来。随便问哪位药物化学家最常用的连环反应是什么，答案通常就是它。

从机理上看它属于交叉偶联：钯插入碳–卤键（氧化加成），碱帮助把芳基从硼转移到钯上（转金属化），随后两个碳成键、催化剂再生（还原消除）。它的吸引力很实际：硼试剂稳定、常有大量商品供应且相对无毒，副产物温和，反应能兼容多种其他官能团。铃木章因此分享了 2010 年诺贝尔奖。

正是这种让铃木偶联无处不在的便利也带来了缺点：因为太容易做，富含联芳基的分子在筛选库中比例过高，把化学家推向扁平、相似的结构。实际需要注意的有：从产物中除去残留钯、不稳定硼酸的脱硼质子化，以及某些杂芳基搭档反应迟缓。