药物类别与药效团

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂

神经细胞通过释放化学信使、再迅速将其吸回以便为下一个信号复位,从而跨越微小的间隙彼此交流。SSRI阻断对一种特定信使——5-羟色胺(血清素)的吸回,使它在间隙中停留更久。人们认为,经过数周,这有助于改善抑郁症的情绪并缓解焦虑。

其靶点是5-羟色胺转运体(SERT),一种在释放后重新捕获5-羟色胺的膜蛋白。SSRI结合SERT并阻断这种再摄取;“选择性”一词意味着它们这样做时对密切相关的去甲肾上腺素和多巴胺转运体几乎没有影响,这与较老、作用较杂的抗抑郁药不同。

从化学上讲,这些是多样的小分子(氟西汀、舍曲林、西酞普兰、帕罗西汀),它们共享的是SERT阻断剂的功能要素,而非某一刚性骨架:通常是一个芳香体系和一个碱性胺,被安置在能与转运体底物位点相互作用的位置。正是这种选择性使它们在过量时远比其大部分取代的三环类抗抑郁药安全。

一个诚实的提醒:尽管再摄取在数小时内即被阻断,情绪上的获益却要经过数周才逐渐显现,这种延迟的完整原因仍存争议;而且SSRI有其自身的副作用,突然停药还会出现停药综合征。

氟西汀对SERT的阻断具有高度选择性,远胜于对去甲肾上腺素和多巴胺转运体的作用,这正是其名称所标榜的特性。

对转运体家族的选择性,是其标志性的设计特征。

SSRI中的“选择性”是关于转运体家族的选择性主张,并非没有副作用的承诺;它是相对于作用广泛的三环类药物有意为之的设计改进。

又称
selective serotonin reuptake inhibitorSSRISSRI