信号转导与第二信使
蛋白激酶C
蛋白激酶C是信号钙分支的执行官,是环磷酸腺苷一侧蛋白激酶A的对应者。蛋白激酶A读取的是环磷酸腺苷信号,而蛋白激酶C读取的是由Gq/磷脂酶C通路产生的DAG与钙的信号。
经典型蛋白激酶C亚型的开启需要两样东西:膜上的二酰甘油(DAG)和胞内钙的升高。当两者同时出现时,蛋白激酶C移向膜,被激活,并磷酸化众多底物上的丝氨酸/苏氨酸残基——离子通道、收缩蛋白、转录因子以及其他信号蛋白。它有一整个亚型家族,对辅因子的需求和组织分布各有不同。
蛋白激酶C的活性影响血管张力、分泌、免疫细胞功能和细胞生长。持续激活与癌症以及糖尿病的血管并发症有关,这也是人们将蛋白激酶C抑制剂作为药物加以探索的原因(例如用于糖尿病视网膜病变的鲁伯斯塔(ruboxistaurin))。反之,过度激活它的佛波酯是经典的肿瘤促进剂,凸显了让这一激酶保持适当受控有多么重要。
又称
另见