信号转导与第二信使
二酰甘油
二酰甘油(DAG)是留在原地的信使。当磷脂酶C把膜脂剪成两半时,IP3漂向细胞内部,而DAG因油性而仍嵌在膜中,在那里等待搭档到来,并就地开始工作。
DAG是磷脂酶C作用于PIP2的另一个产物。它的主要作用是激活蛋白激酶C:经典型蛋白激酶C的亚型既需要DAG,也需要IP3刚刚释放的钙,因此这两种信使充当一个"符合检测器"——只有当两种信号同时存在时,蛋白激酶C才被充分开启。一旦激活,蛋白激酶C便磷酸化靶蛋白以改变细胞行为。
DAG位于膜上这一点在药理学上很重要。由于佛波酯(phorbol esters)能模拟DAG并持续激活蛋白激酶C,它们在实验室中是强效的肿瘤促进剂,提醒我们过度驱动这条通路可能有利于癌症发生。在治疗上,更常见的做法是阻断上游的Gq偶联受体,而非DAG本身。
DAG与钙共同构成一道符合检测门:只有当两者都升高时,蛋白激酶C才被强烈激活,这提高了Gq信号的特异性。
又称
另见