酪氨酸激酶抑制剂

酪氨酸激酶抑制剂，常缩写为TKI，能关闭一种命令细胞生长的细胞开关。酪氨酸激酶是一种酶，它通过给其他蛋白质贴上磷酸标签，把信号拨到"开"。在许多癌症中，这类开关之一被永久卡在"开"，驱动不停歇的生长。TKI把开关重新拨回"关"。

大多数TKI是口服的小分子，能滑入激酶的ATP结合口袋，也就是酶抓取所需能量以添加磷酸的那个凹槽。占据这个口袋便阻断了反应。不同的TKI针对不同的激酶，例如慢性髓系白血病中的BCR-ABL、某些肺癌中的EGFR，或驱动血管生成的肿瘤中的VEGFR。它们是靶向治疗的一大类别。

由于口服且依赖靶点的存在，TKI需要正确的分子匹配与良好的依从性。耐药很常见：肿瘤可在激酶口袋中获得新的突变，阻止药物结合，这正是后续几代TKI被设计来克服特定耐药突变的原因。副作用取决于被打击的是哪些激酶，可包括皮疹、腹泻、肝脏影响与高血压。