受体与药物靶点
激酶连接受体
激酶连接受体把细胞表面的信号转化为细胞内部的化学标签。激酶是一种把磷酸基团连接到蛋白质上的酶,这些磷酸标签就像便利贴,招募其他蛋白并开启信号通路。当受体的配体结合时,这套加标签的机制便被激活。
这类受体大多只跨膜一次。配体(通常是生长因子、细胞因子或胰岛素)结合后,会使两个受体分子配对,让它们的细胞内尾部彼此靠近,从而互相磷酸化,再去磷酸化下游的信号蛋白。有些受体的激酶活性内含于自身结构中(受体酪氨酸激酶),另一些则招募独立的激酶,如JAK酶。
由于这些通路掌控细胞的生长、存活和代谢,它们是癌症与炎症中的核心靶点。治疗上的提醒是:同样的促生长回路也存在于健康组织中,因此阻断这些受体或其激酶的药物常引起源自靶点本身的副作用,如皮疹、腹泻或伤口愈合受损。
曲妥珠单抗靶向HER2受体酪氨酸激酶——它在某些乳腺癌中过度表达——从而减缓肿瘤生长。
药物作用于激酶连接受体。
又称
另见