靶向与高级给药系统

pH响应给药

pH响应给药是一种在某一酸碱度下把药物锁住、在另一酸碱度下将其放出的系统,就像一种在酸中保持固态、在碱性更强的溶液中溶解的材料。人体各处不同的酸碱度被用作决定何时何地释放的内置开关。

酸碱度沿人体各处差异很大。胃呈强酸性(约pH 1~3),小肠呈弱碱性,结肠又转为略偏酸性,而肿瘤组织和细胞内某些区室比正常情况略偏酸。pH响应材料通常是弱酸性或弱碱性的聚合物,其电离程度——以及由此而来的溶胀或溶解性——会在某一特定pH范围内急剧变化。人们熟知的例子是肠溶包衣,它在酸性的胃中保持完整,而在碱性更强的小肠中溶解。

pH是最实用的触发条件之一,因为沿肠道的差异既大又可靠,这正是肠溶和结肠靶向产品效果尚佳的原因。当pH差异很小时其局限性便显现出来,例如在肿瘤与健康组织之间,那里轻微且多变的酸性是一个微弱而不可靠的开关。肠道pH还会随饮食、疾病和个体而变化,因此即便是口服的pH响应系统也并非完全精确。