调释与控释

迟释

迟释着眼于等待恰当的时机,而非放慢释放。吞服后药物先按兵不动,过一段时间再一次性释出——通常是在剂量越过胃、抵达小肠较为中性的环境之后。

实现这一点的经典办法是肠溶包衣:一层耐酸的聚合物膜,在胃的低pH下保持完整,而当药物进入肠道下段、pH升高越过包衣阈值时便溶解。其内的药物随即释出,方式基本等同于速释剂量,只是更晚、地点也不同。

迟释可保护酸不稳定药物免受胃部侵袭,使胃黏膜免受刺激性药物伤害,或瞄准结肠等特定区域。它有别于延释:迟释产品在滞后期后将整份剂量爆发释出,而延释把剂量摊薄于时间之中。二者可以组合,例如先迟释再延释的曲线。

肠溶阿司匹林是迟释产品:它完整通过胃部,随后在小肠溶解释放,以减少对胃的刺激。

既保护药物又保护胃的滞后释放。

肠溶包衣是最常见的迟释策略,但也可用可侵蚀的塞子、溶胀层或定时破裂包衣来制造滞后。