靶向与高级给药系统

结肠靶向给药

结肠靶向给药是这样一种巧妙做法:让药物密封着走完肠道的全程,到达大肠后才打开,就像一个被设定好直到抵达线路终点站才拆封的包裹。

它用于治疗结肠本身的疾病,如溃疡性结肠炎或克罗恩病——这些情形下药物应在局部起作用——也用于吸收那些在肠道更上游会被破坏的药物(如某些多肽)。有几种信号能将结肠区分开来并加以利用:只有经过较长的转运时间才能到达结肠,其pH与小肠不同,而且那里充满了能产生独特酶的细菌。在更高pH下溶解的包衣、只在设定时间后才崩解的材料,以及专门被结肠细菌降解的聚合物,都被加以使用,且常常组合运用。

可靠地到达结肠颇具挑战,因为这些线索都不完美。肠道转运时间随饮食、疾病和个体差异很大;各肠段之间的pH相互重叠,并在患病时发生变化;细菌群在不同人之间以及用过抗生素之后也各不相同。最稳健的产品通常组合一种以上的机制,例如在可被细菌降解的内核外面加一层pH依赖的包衣,以降低过早或过迟释放的风险。

又称
colon-specific drug delivery结肠定位给药結腸定位給藥