青霉素

青霉素是最早的β-内酰胺类抗生素，也是开创现代抗生素时代的药物。它由亚历山大·弗莱明于1928年从青霉属霉菌中发现，是第一种能可靠治愈致命细菌感染的药物，至今仍用于治疗链球菌性咽炎和梅毒等疾病。

在化学结构上，青霉素是一个β-内酰胺环稠合在一个五元噻唑烷环上，并带有一条用以调节其抗菌谱的侧链。它通过结合青霉素结合蛋白——交联细菌细胞壁的转肽酶——并酰化其活性位点的丝氨酸来发挥作用。一旦交联被阻断，正在生长的细菌便无法维持细胞壁的完整而发生裂解，这使青霉素对敏感菌具有杀菌作用。

青霉素巨大的选择性毒性源于一个简单的事实：人体细胞没有肽聚糖细胞壁，因此我们体内没有这个靶点。它真正的局限也很诚实——许多人会过敏，窄谱形式对革兰阴性菌无效，而广泛的β-内酰胺酶产生已使普通青霉素对许多它曾经能治愈的菌株失去了作用。