抗微生物与抗感染药物

头孢菌素

头孢菌素是一大类、堪称主力的β-内酰胺类抗生素,是青霉素的近亲,但建立在更坚固的核心之上。它们按编号划分为若干代,每一代越往后,能打击的细菌范围就越宽——有点像一次次软件更新,修补越来越多的漏洞。

与所有β-内酰胺类一样,头孢菌素通过酰化青霉素结合蛋白来阻断细胞壁交联,使细菌的细胞壁布满孔洞而死亡。它的骨架是一个β-内酰胺环稠合在一个六元二氢噻嗪环上(而非青霉素的五元环),化学家通过调节两条侧链来设定抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及药代动力学。

这一类始于头孢菌素C,一种来自顶头孢霉(旧称头孢霉属)的天然产物——这正是其真菌骨架来源。各代之间诚实的权衡在于:更广的覆盖范围往往伴随对有益菌更多的附带破坏,并且对某些药物而言,还易被较新的酶所演化出的超广谱β-内酰胺酶降解。

头孢曲松是一种第三代头孢菌素,因为能穿透脑脊液,是细菌性脑膜炎等严重感染的中流砥柱。

较新的代以结构换取更广的覆盖与稳定性。

青霉素与头孢菌素之间的过敏交叉反应确实存在,但远低于过去的认知;它主要取决于共享的侧链,而非共享的β-内酰胺核心。

又称
cephalosporin antibiotic先锋霉素先鋒黴素