分布与药物转运

分布程度

如果说分布描述的是药物从血液进入组织的旅程,那么分布程度描述的就是这趟旅程走得有多远——药物是停留在血液附近,还是深入身体的组织之中。它是药物在血浆之外触及范围的广度。

分布程度受多方面塑造:亲脂性(脂溶性药物透入更深)、分子大小与电荷(大分子或高度带电的药物停留在血液附近)、血浆蛋白结合(把药物滞留在血液中)和组织结合(把药物向前拉)。表观分布容积是常用的数值概括:值小提示分布程度有限,值大提示广泛透入组织。

分布程度具有真切的临床意义。分布不佳的药物即使血药水平看似足够,也可能无法到达深部组织、骨骼或中枢神经系统内的感染部位;分布极广的药物则可能需要更大的负荷剂量,并难以经透析清除。了解药物去往何处、不达何处,有助于预测疗效与安全性。

程度(走得多远)与速率(多快,由灌注决定)是分布的两个不同方面;分布容积主要反映程度,而非速度。