分布与药物转运
组织结合
正如药物会黏附于血液中的蛋白,它们也会黏附于组织内的成分——蛋白质、脂肪、核酸和结构分子。组织结合就是药物与组织成分的这种附着,它把药物从血流中拉出,滞留在身体的各个角落。
强烈的组织结合会把药物从血浆中抽走,降低血药浓度,同时升高体内滞留的总量。这是某些药物表观分布容积非常大的主要原因之一。组织中的结合药物与血浆中的结合药物一样,通常无活性,并与游离药物处于平衡;当游离浓度下降时它便缓慢释放。
组织结合可延长药物的滞留时间和作用,偶尔也会因在结合部位蓄积而造成危害。例如地高辛与肌肉结合,氯喹和胺碘酮在多种组织中蓄积,四环素类与生长中的骨和牙齿中的钙结合,可使儿童牙齿染色。
广泛的组织结合是分布容积大和半衰期长的重要原因——也是某些药物(如胺碘酮)需数周才能从体内清除的原因。
另见