制剂、成盐与固态化学

辅料

一片药剂的大部分并不是药物本身。活性成分可能只是极少的一撮粉末,少到根本无法独自操作、成型或吞服。药片里其余的一切——赋予体积的填充物、把它黏合在一起的黏合剂、让它易于下咽的包衣——都是辅料。辅料就是把原料药变成可用产品的幕后配角。

辅料按定义本应在药理上无活性,但从实际意义上讲它们远非惰性。它们各司其职:填充剂增加体积,黏合剂把颗粒黏在一起,崩解剂让药片在胃肠中崩散开,润滑剂防止粉末黏附在机器上,包衣则控制味道、外观或药物的释放部位。恰当的选择可以加快或减缓溶出,并保护药物免受潮气和光照影响。

由于辅料在生物学上并非毫无作用,必须谨慎选择。有些患者会对乳糖或某些染料等特定辅料产生反应,而辅料还可能与药物发生化学相互作用、加速其降解,这一问题称为不相容性。制剂研究者会开展相容性研究,并选用在预期用量下有长期安全使用记录的辅料。

虽然被称为非活性,有些辅料其实是功能性的助推剂:表面活性剂和增溶剂能大幅提升难溶性药物的吸收,模糊了活性与非活性之间的旧有界限。

又称
inactive ingredient非活性成分非活性成分