激素受体与信号转导

受体酪氨酸激酶

受体酪氨酸激酶是一种既当受体又当酶的表面受体。大多数表面受体会把信号交给另一个工人,但这种受体两份工作自己全包:它在外侧捕捉激素,并立即在内侧开始添加化学标签。

当激素结合时,通常两个受体分子会配成一对,它们的内侧部分在氨基酸酪氨酸上彼此磷酸化——名称由此而来。这些被磷酸化的酪氨酸成为停靠点,招募信号蛋白,启动控制生长、代谢和基因表达的级联反应。胰岛素受体是经典的内分泌例子。

受体酪氨酸激酶往往驱动诸如生长和营养储存这类较长期的程序,而非GPCR那种快速的第二信使爆发。值得注意的提醒是:由于这类受体掌管细胞生长与存活,使它们永久锁定在“开启”状态的突变是癌症的常见原因,这正是许多抗癌药物为激酶抑制剂的缘故。

胰岛素结合其在肌肉和脂肪细胞上的受体,受体的酪氨酸激酶活性被点燃,下游信号把GLUT4转运蛋白移到细胞表面,使葡萄糖得以进入。

胰岛素受体,经典的受体酪氨酸激酶,促成葡萄糖摄取。

蛋白激酶A和蛋白激酶C把磷酸添加到丝氨酸或苏氨酸上,而受体酪氨酸激酶则专门标记氨基酸酪氨酸——这一区别使信号沿不同的通路传导。

又称
RTKRTKRTK