激素受体与信号转导

G蛋白偶联受体

G蛋白偶联受体(GPCR)就像一道连着接力跑者的旋转门。受体本身位于膜上;当激素到来时,受体推动一个伙伴蛋白——即G蛋白——后者随即飞奔出去,把信息带向细胞更深处。

在结构上,GPCR来回穿越细胞膜七次,因此被称为七次跨膜受体。激素在外侧结合会改变它的形状,使其在内侧激活偶联的G蛋白。G蛋白随后分裂成几部分,开启或关闭酶——最著名的是激活腺苷酸环化酶以生成环磷酸腺苷,或激活磷脂酶C以生成IP3和二酰甘油。

GPCR是体内最大的受体家族,承担着相当大比例的激素信号传导,包括肾上腺素、胰高血糖素、TSH、ACTH和许多释放激素。它们依赖中间蛋白,提供了许多放大和调控的环节——但同样也提供了许多可使信号减弱的环节,正如脱敏过程中所发生的那样。

当TSH结合甲状腺细胞上的TSH受体时,偶联的Gs蛋白激活腺苷酸环化酶,升高环磷酸腺苷并推动甲状腺激素的生成。

驱动内分泌反应的经典GPCR级联。

不同的G蛋白会把同一类受体引向相反的结果:Gs升高环磷酸腺苷,Gi降低它,而Gq则驱动IP3/二酰甘油通路。

又称
GPCRG蛋白偶联受体(GPCR)G蛋白偶聯受體(GPCR)