药物氧化

药物氧化是身体对药物进行化学微调的最常见方式。用日常的话说,它相当于让某物与氧发生受控反应——但不同于金属生锈,细胞会精确地插入一个氧原子或夺走电子,使药物变得稍微更亲水一些。

氧化是占主导地位的第一相反应,主要由细胞色素P450酶完成,这些酶利用分子氧和辅因子NADPH。典型的转化包括羟化、N-及O-脱烷基、脱氨和硫氧化——它们都引入或暴露出一个极性的、往往具反应性的官能团。

氧化通常会推动药物走向消除,但后果各异。它可能使药物失活,可能把前药转化为活性形式,也可能生成能损伤细胞的化学活性代谢物。由于氧化取决于酶的数量和活性,它对酶诱导、酶抑制和遗传变异都高度敏感。