前药

前药是一种以'关闭'状态进入体内、必须在体内被'打开'的药物。可以把它想象成一份包装好的礼物,在身体把它拆开之前毫无用处:吞下的化合物几乎没有活性,直到代谢把它转化为真正起作用的药物。

前药是经过有意设计的,通常用来克服活性分子的某个问题——吸收差、口味差、降解快或缺乏靶向性。酶(常为细胞色素P450或酯酶)在合适的部位和时间把前药化学转化为活性物质。例如,依那普利在肝脏被水解为其活性形式依那普利拉。

对代谢的依赖也是一种局限。如果患者缺乏激活酶或其活性降低——如CYP2C19活性低的人服用氯吡格雷,或CYP2D6慢代谢者服用可待因——前药可能无法起效;反之,超快代谢者体内可能生成过多的活性药物。