药代动力学:ADME 与给药

生物利用度

生物利用度回答一个简单的问题:你吞下(或注入肌肉、或贴在皮肤上)的剂量中,到底有多少真正完好无损地进入了血流、随时可以发挥作用?想象把水倒进一只漏水的桶——生物利用度就是没漏掉、留下来的那一部分。它用 F 表示,取值在 0 到 1 之间(即 0–100%)。

按定义,静脉给药的生物利用度为 1(100%),因为药物被直接放入循环、毫无损失。其他给药途径都以此为基准来比较。口服药物常会因肠壁吸收不完全以及首过代谢(肝脏在药物到达全身其余部分之前就将一部分化学降解)而损失部分剂量。

绝对生物利用度是把某一途径与静脉给药相比;相对生物利用度则是比较两种非静脉剂型。F 偏低或波动很大会带来实际麻烦:意味着必须给更多药才能达到相同效果,而且不同患者之间、或随进餐情况,反应可能难以预料地起伏。

口服吗啡因首过代谢严重,生物利用度仅约 25%,因此口服剂量必须是静脉剂量的数倍才能产生相当的效果。

首过损失使口服吗啡的 F 很低。

口服生物利用度 =(吸收分数)×(逃过首过代谢的分数)。某药即便被完全吸收,若大部分在首过时被肝脏破坏,F 仍可能很低。

又称
F生物利用率生體可用率