药物类别与药效团
利尿剂
肾脏过滤大量液体,然后把其中的大部分盐和水重新收回体内。利尿剂告诉肾脏少收回一些盐;由于水随盐而行,更多的盐和水便以尿液形式排出。循环中的液体减少后,水肿消退,血压下降。
从机制上讲,利尿剂阻断肾小管沿途特定的盐处理蛋白。袢利尿剂如呋塞米抑制Na-K-2Cl共转运体,是作用最强的;噻嗪类如氢氯噻嗪在不同节段阻断钠-氯共转运体;保钾利尿剂如螺内酯则阻断醛固酮的核受体或钠通道,以避免钾的丢失。
从化学上讲,袢利尿剂和噻嗪类利尿剂著名地脱胎于磺胺类化学:磺酰胺基团最初是作为抗菌药被探索的,结果发现它能抑制这些转运体和碳酸酐酶,这一偶然的发现开创了一整个治疗类别。
一个诚实的提醒:由于利尿剂改变了身体保留盐分的量,它们也会使钾、钠和其他电解质发生变化,因此需要监测;不同类别常被精确地联用,正是为了平衡这些效应。
氢氯噻嗪带有一个继承自抗菌化学的磺酰胺基团,却不作用于细菌,而是作用于一种肾脏盐转运体以降低血压。
一个共有的官能团,从抗生素被重新用于血压控制。
磺胺类与利尿剂之间的关联,是一个药物类别的脱靶效应成为另一个类别奠基机制的著名例子。
又称
另见