肾上腺素能神经元阻滞药

肾上腺素能神经元阻滞药通过攻击"供给端"而非"接收端"来使交感系统安静下来。它不像β或α受体阻滞剂那样阻断肾上腺素受体,而是在神经末梢内部起作用,从源头上阻止去甲肾上腺素的释放,使信息根本无从发出。

这类药物被正常重摄取去甲肾上腺素的同一转运体摄入交感神经末梢。进入内部后,胍乙啶阻止囊泡释放其递质,而利血平则通过阻断填充囊泡的泵来耗竭囊泡储备,使末梢逐渐枯竭。最终效应是交感传导减少、血压降低。

在历史上它们曾是重要的抗高血压药,但因麻烦的不良反应而退出常规使用:严重的体位性血压下降、性功能障碍,以及利血平还会因耗竭脑内单胺而引起抑郁。它们如今主要存在于课堂上和罕见的特殊情形中。