ACE抑制剂

人体有一套激素系统，被触发后会收缩血管、升高血压。这条链条中的一个关键步骤是一种酶，它会激活一种强力的收缩血管激素。ACE抑制剂阻断这种酶，使收缩信号无法完全生成，血管得以保持舒张。

其靶点是血管紧张素转换酶（ACE），一种依赖锌的肽酶，它从血管紧张素I上切下两个氨基酸，生成强效血管收缩剂血管紧张素II。ACE抑制剂被设计成能契合ACE的活性位点，并用一个锌结合基团（如羧酸根、巯基或次膦酸根）伸向其催化锌离子，使酶保持关闭。

卡托普利是第一种口服成员，用巯基抓住锌；后来的依那普利和赖诺普利等药物用羧酸根取代了巯基，以改善耐受性。许多药物是酯类前药（依那普利经水解后成为有活性的依那普利拉），以利吸收。它们是高血压、心力衰竭以及糖尿病肾脏保护的主力用药。

一个诚实的提醒：由于ACE抑制剂还会减缓缓激肽这一肽段的降解，部分人会出现干咳，罕见情况下还会引起被称为血管性水肿的肿胀。