彈頭

在一種共價藥物中，彈頭是真正與標靶形成化學鍵的那個小小活性部件。分子的其餘部分就像飛彈的導引和彈體，把它導向正確的蛋白和正確的位點；彈頭則是接觸即引爆的彈尖，把藥物鎖定到附近一個活性胺基酸上。

好的彈頭必須在反應活性上拿捏分寸。太遲鈍，它在短暫停留期間就無法與標靶成鍵；太兇猛，它會與全身任何一個最先撞上的蛋白反應，造成毒性。藥物化學家從一套彈頭化學的工具箱中選擇——丙烯醯胺及相關基團是扣住半胱胺酸殘基的熱門選擇——並把它們調到剛好夠用的活性。最常見的搭檔是半胱胺酸的硫原子，它具有異乎尋常的親核性。

由於彈頭既是發揮作用、也是隱藏危險的所在，設計一款安全共價藥物的很大一部分工作就是彈頭工程：挑選一種偏好命中預定標靶殘基的化學，並加以調校，讓身體仍能清除這個藥物。需要注意的是，同一個詞也被寬鬆地用在另一含義上，指抗體藥物偶聯物的細胞毒酬載，因此要看語境。