製劑、成鹽與固態化學

固體形式

當一種藥物是瓶中的粉末時,它並不只是一種東西——而是眾多可能的固體形式之一。固體形式是一個統稱的概念,涵蓋分子被鎖定其中的實際物理狀態:有序的晶體還是無序的玻璃態、純物質還是鹽、乾燥的還是含水的。就像同樣的水可以變成冰、雪與霜一樣,這些形式化學成分相同,行為表現卻各異。

固體形式的版圖包括結晶的多晶型、無定形物質、帶反離子的鹽、與共晶配體形成的共晶,以及俘獲水或溶劑的水合物或溶劑化物。每一種在能量與結構上各占不同位置,因而擁有各自的溶解度、溶離速率、穩定性、密度與力學行為。把一個候選物所有可能出現的形式都繪製出來,稱為固體形式篩選,是研發中標準的早期步驟。

選擇正確的固體形式是一種權衡,因為溶解最好的形式往往最不穩定,而最穩定的形式可能溶解得太慢。無論選定哪種形式,都必須能可重現地生產,並且在加工或貯存過程中不會轉變為另一種形式。由於特定的固體形式可以申請專利,並與產品的註冊身份綁定,這一選擇不僅有科學分量,也有商業與法律分量。

又稱
solid-state form固态形式固態形式