物理藥學:物態、溶解度與擴散
pKa(酸解離常數負對數)
每一種弱酸或弱鹼都有一個屬於自己的轉折點 pH,在此處它恰好一半帶電、一半中性。這個 pH 就是它的 pKa。可以把它看作藥物自身的電離「恆溫設定」:當周圍 pH 等於 pKa 時,電離形式與未電離形式以相等的量存在。
知道 pKa 便能預測藥物在任何環境中的狀態。當當地 pH 偏離 pKa 一個單位時,平衡會移至大約一種形式九成、另一種一成;偏離兩個單位時,約為九十九比一。再結合藥物是酸還是鹼,pKa 便能告訴製劑工作者,該分子在胃、腸、血液或製劑緩衝液的 pH 下會有多易溶、多易吸收。
一個實際的提醒:許多藥物含有不止一個可電離基團,因而具有不止一個 pKa;所報告的數值也會隨溫度和離子強度略有變化。pKa 是一個穩健的指引,而非精確不變的常數,引用時應同時註明其測定條件。
阿斯匹靈是一種弱酸,pKa 約為3.5。在酸性的胃中(pH 接近2),它大部分未電離、呈脂溶性;而在血液中(pH 7.4),它幾乎完全電離。
相對於 pKa 的 pH 決定有多少藥物帶電。
又稱
另見