預製劑與固態性質
共晶
如果說鹽是酸與鹼之間交換電荷的婚姻,那麼共晶更像是合租室友:藥物與另一個被稱為共形成物的中性分子共享同一個晶格,靠氫鍵等非離子性交互作用結合在一起——兩者之間並不發生完全的質子轉移。
由於共形成物是一種獨立且通常安全的分子(常為食品級酸、胺基酸或其他公認安全的物質),共晶使處方科學家即便面對無法成鹽的中性藥物,也能調控其性質。選對共形成物可提高溶解度與溶離速率、改善穩定性或吸濕性,並改變機械性能,而所有這些都不改變藥物本身的化學結構。
共晶是一種確定的固體形態,具有自身的X射線粉末繞射圖譜、熔點與穩定性,與純藥物、其晶型及其鹽型均不相同。監管機構將經過充分表徵的共晶視為一種獨立的藥品中間體。鹽與共晶之間的界線在於質子轉移的程度,這在酸鹼性接近的臨界搭配中可能含糊不清,需藉助X射線晶體學與光譜學等技術加以探究。
關鍵區別在於:在鹽中質子發生轉移,使各組分解離;而在共晶中,藥物與共形成物保持中性,靠非離子性作用力結合。
又稱
另見