酪胺酸激酶抑制劑

酪胺酸激酶抑制劑，常縮寫為TKI，能關閉一種命令細胞生長的細胞開關。酪胺酸激酶是一種酶，它透過給其他蛋白質貼上磷酸標籤，把訊號撥到「開」。在許多癌症中，這類開關之一被永久卡在「開」，驅動不停歇的生長。TKI把開關重新撥回「關」。

大多數TKI是口服的小分子，能滑入激酶的ATP結合口袋，也就是酶抓取所需能量以添加磷酸的那個凹槽。佔據這個口袋便阻斷了反應。不同的TKI針對不同的激酶，例如慢性骨髓性白血病中的BCR-ABL、某些肺癌中的EGFR，或驅動血管生成的腫瘤中的VEGFR。它們是標靶治療的一大類別。

由於口服且依賴標靶的存在，TKI需要正確的分子匹配與良好的順從性。抗藥性很常見：腫瘤可在激酶口袋中獲得新的突變，阻止藥物結合，這正是後續幾代TKI被設計來克服特定抗藥突變的原因。副作用取決於被打擊的是哪些激酶，可包括皮疹、腹瀉、肝臟影響與高血壓。