受體與藥物標靶

激酶連接受體

激酶連接受體把細胞表面的訊號轉化為細胞內部的化學標籤。激酶是一種把磷酸基團連接到蛋白質上的酶,這些磷酸標籤就像便利貼,招募其他蛋白並開啟訊號通路。當受體的配體結合時,這套加標籤的機制便被活化。

這類受體大多只跨膜一次。配體(通常是生長因子、細胞激素或胰島素)結合後,會使兩個受體分子配對,讓它們的細胞內尾部彼此靠近,從而互相磷酸化,再去磷酸化下游的訊號蛋白。有些受體的激酶活性內含於自身結構中(受體酪胺酸激酶),另一些則招募獨立的激酶,如JAK酶。

由於這些通路掌控細胞的生長、存活與代謝,它們是癌症與發炎中的核心標靶。治療上的提醒是:同樣的促生長迴路也存在於健康組織中,因此阻斷這些受體或其激酶的藥物常引起源自標靶本身的副作用,如皮疹、腹瀉或傷口癒合受損。

曲妥珠單抗標靶HER2受體酪胺酸激酶——它在某些乳癌中過度表現——從而減緩腫瘤生長。

藥物作用於激酶連接受體。

又稱
receptor tyrosine kinase受体酪氨酸激酶受體酪胺酸激酶