第二相代謝

如果說第一相暴露出一個化學基團,那麼第二相就利用這個基團栓上一個體積大、親水的『標籤』。想像給包裹貼上一個又重又濕的標籤,讓它下沉而不是漂浮——藥物變得太極性,無法再穿回細胞膜,於是被運出體外。

第二相反應屬於結合反應:酵素把一個內源性基團——葡萄糖醛酸、硫酸基、穀胱甘肽、乙醯基、甲基或胺基酸——轉移到藥物或其第一相代謝物上。由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶(UGT)催化的葡萄糖醛酸化是最常見的途徑。這種體積大、極性強的結合物通常沒有活性,容易隨尿液或膽汁排出。

第二相不一定要接在第一相之後;本身已帶有合適基團的藥物可以直接被結合。雖然結合物通常沒有活性,但也有例外——例如嗎啡-6-葡萄糖醛酸苷的效力就比嗎啡本身更強。