第一相代謝

第一相是藥物代謝的『開局動作』。想像一個光滑、油亮的分子,根本無處下手。第一相反應要麼給它接上一個小小的化學基團(例如羥基),要麼把一個隱藏的基團暴露出來,好讓後續步驟有地方可以抓住。

這些反應大多是氧化反應,也包括還原與水解。主角是肝臟的細胞色素P450酵素,它們利用分子氧把氧原子插入藥物分子。結果通常是一個比母體稍微更極性、化學反應性更強的代謝物。

第一相可能使藥物活化、失活,或幾乎不改變其活性。有時第一相代謝物才是真正的治療成分(許多前驅藥就是如此),有時新暴露的活性基團會生成有害的活性代謝物。新暴露的基團也常常成為第二相結合反應的連接位點。