藥物氧化

藥物氧化是身體對藥物進行化學微調的最常見方式。用日常的話說,它相當於讓某物與氧發生受控反應——但不同於金屬生鏽,細胞會精確地插入一個氧原子或奪走電子,使藥物變得稍微更親水一些。

氧化是佔主導地位的第一相反應,主要由細胞色素P450酵素完成,這些酵素利用分子氧與輔因子NADPH。典型的轉化包括羥化、N-及O-脫烷基、脫胺與硫氧化——它們都引入或暴露出一個極性的、往往具反應性的官能基。

氧化通常會推動藥物走向消除,但後果各異。它可能使藥物失活,可能把前驅藥轉化為活性形式,也可能生成能損傷細胞的化學活性代謝物。由於氧化取決於酵素的數量與活性,它對酵素誘導、酵素抑制與遺傳變異都高度敏感。