結合反應

結合反應是身體『包裹』藥物以便將其丟棄的方式。想像在一個光滑的分子上栓一個又重又親水的把手:它一下子就變得足夠大、足夠極性,腎臟或膽汁便能抓住並把它清除掉。

在藥理學中,結合反應是第二相代謝的核心類型。酵素把藥物——或第一相代謝物——連接到一種天然存在的內源性分子上,例如葡萄糖醛酸、硫酸基、穀胱甘肽、乙醯基、甲基或胺基酸。每條途徑都使用各自的轉移酶與高能供體輔因子。

結合物通常水溶性大幅提高且無藥理活性,使結合反應成為可靠的消除途徑。不過,輔因子的供應可能有限,因此結合途徑可能被飽和;少數結合物仍保留活性,或像具反應性的醯基葡萄糖醛酸苷那樣,偶爾會造成損害。