高通量篩選

想像你有一百萬把鑰匙和一把鎖，想找出所有配得上的鑰匙。與其用手一把把地試，不如造一台每小時能測上千把鑰匙的機器人。高通量篩選（HTS）就是藥物發現中的這台機器人：它快速且自動地測試海量化合物，看哪些能對生物標靶產生有用的作用。

實際操作中，標靶（如某種酶或受體）被佈置在含有384或1536個微孔的微孔盤的小孔裡，每個孔加入一種不同的化合物。機械臂、液體處理儀和讀盤機測量一個訊號——常常是螢光或發光——以判斷化合物是否改變了標靶的活性。隨後軟體標出訊號越過閾值的孔，這些便成為候選苗頭。

HTS擅長快速取樣化學多樣性，但它求廣不求深：每個化合物通常只在單一濃度下測一次。這意味著許多看似的苗頭其實是假象，而真正的苗頭往往很弱、需要大量後續工作。結果的品質高度依賴於檢測方法與化合物庫的品質，因此在真正的化學最佳化開始之前，苗頭清單必須經過確認。