促性腺激素釋放激素類似物

GnRH類似物是一種被設計成酷似促性腺激素釋放激素的藥物，而後者是最終驅動性激素生產的大腦訊號。透過模擬或阻斷該訊號，這些藥物如同整個生殖軸的總開關，將身體的雌激素或睪酮輸出上調，或——在治療上更常見地——下調。

巧妙的悖論存在於激動劑之中。腦垂體只在GnRH呈脈衝式到來時才釋放LH和FSH；若用持續性的激動劑將其淹沒，在短暫的初始激增之後，腦垂體的受體便會脫敏並關閉，使性激素生產跌至近乎去勢的水平。相比之下，拮抗劑則直接阻斷受體、立即抑制該軸，而沒有早期的「點火」激增。

這一藥理性「關閉開關」用於任何降低性激素有益之處：縮小激素驅動的前列腺癌、控制子宮內膜異位症和子宮肌瘤、阻止幼兒的性早熟，以及作為體外受精方案的一部分以掌控排卵時機。同樣的「持續對脈衝」原理可反向用於診斷和治療不育——一個以天然脈衝方式輸送GnRH的泵，實際上能重新喚醒一個沉寂的軸。