激素受體與訊號傳遞

G蛋白偶聯受體

G蛋白偶聯受體(GPCR)就像一道連著接力跑者的旋轉門。受體本身位於膜上;當激素到來時,受體推動一個夥伴蛋白——即G蛋白——後者隨即飛奔出去,把訊息帶向細胞更深處。

在結構上,GPCR來回穿越細胞膜七次,因此被稱為七次跨膜受體。激素在外側結合會改變它的形狀,使其在內側活化偶聯的G蛋白。G蛋白隨後分裂成幾部分,開啟或關閉酶——最著名的是活化腺苷酸環化酶以生成環磷酸腺苷,或活化磷脂酶C以生成IP3和二醯甘油。

GPCR是體內最大的受體家族,承擔著相當大比例的激素訊號傳導,包括腎上腺素、胰高血糖素、TSH、ACTH和許多釋放激素。它們依賴中間蛋白,提供了許多放大和調控的環節——但同樣也提供了許多可使訊號減弱的環節,正如脫敏過程中所發生的那樣。

當TSH結合甲狀腺細胞上的TSH受體時,偶聯的Gs蛋白活化腺苷酸環化酶,升高環磷酸腺苷並推動甲狀腺激素的生成。

驅動內分泌反應的經典GPCR級聯。

不同的G蛋白會把同一類受體引向相反的結果:Gs升高環磷酸腺苷,Gi降低它,而Gq則驅動IP3/二醯甘油通路。

又稱
GPCRG蛋白偶联受体(GPCR)G蛋白偶聯受體(GPCR)