膽鹼酯酶抑制劑

膽鹼酯酶抑制劑以間接方式增強膽鹼能訊號。它不去模擬乙醯膽鹼,而是使清除它的酶失活,從而讓身體自身的遞質在突觸中停留更久、作用更強,就像讓清掃隊罷工,使消息留在公告板上。

標靶酶是乙醯膽鹼酯酶,它通常在數毫秒內分解乙醯膽鹼。可逆性抑制劑如新斯的明、溴吡斯的明和多奈哌齊結合短暫;不可逆性抑制劑如有機磷幾乎永久結合該酶,這正是神經毒劑和許多殺蟲劑毒性極強的原因。由於它們在各處都提高乙醯膽鹼,其效應出現在蕈毒鹼部位、菸鹼部位以及腦內。

治療用途隨這些部位而定:新斯的明和溴吡斯的明在重症肌無力中增強肌力,並逆轉非去極化神經肌肉阻滯;而中樞活性的多奈哌齊和卡巴拉汀對阿茲海默症的認知有一定改善。過量會引起膽鹼能危象,以阿托品治療;對有機磷,還需用酶復活劑解磷定。