藥物類別與藥效團

鈣離子通道阻斷劑

你血管和心臟中的肌肉細胞需要鈣離子流入才能收縮,就像收到擠壓的訊號。鈣離子通道阻斷劑部分關閉讓鈣進入的門,使肌肉收縮得不那麼用力。血管舒張擴張,血壓下降,心臟的負荷也隨之減輕。

其標靶是血管平滑肌和心肌細胞膜上的電壓閘控L型鈣通道。這些藥物結合這些通道並減少鈣的進入;由於它們偏好處於開放或失活狀態的通道,因而在細胞頻繁放電的部位作用最強。

存在三個化學上不同、側重各異的家族。二氫吡啶類(如氨氯地平和硝苯地平)主要作用於血管,名稱以「地平」結尾;苯烷胺類的維拉帕米和苯並硫氮平類的地爾硫平則更多作用於心臟,減慢心率和傳導。共有的二氫吡啶環是最大家族的標誌性藥效團。

一個誠實的提醒:血管選擇性的二氫吡啶類可引起踝部水腫和潮紅,而作用於心臟的藥物可能使心率減慢過度,因此需根據臨床目標選擇相應家族。

氨氯地平是一種長效二氫吡啶類藥物,能舒張動脈,而對心率幾乎沒有直接影響;維拉帕米的不同骨架則使其主要作用於心臟的傳導。

不同的化學家族將同樣的通道阻斷作用導向血管或心臟。

這三個家族結合同一L型通道上重疊卻又不同的位點,是不同骨架針對同一標靶調校出不同治療效果的絕佳範例。

又稱
calcium antagonist钙拮抗剂鈣拮抗劑