吸收与给药途径
溶出
溶出是固体药物溶解到周围液体中的过程——把压实的片剂或粉末变成漂浮在肠道水性内容物中的单个分子。它之所以重要,是因为药物只有溶解后才能被吸收;永不溶解的颗粒只会原样通过并排出体外。
对大多数口服固体药物,其顺序是:片剂崩解成颗粒,颗粒裂成细小颗粒,这些颗粒再溶解。药物必须先成溶液,才能穿过肠壁扩散。溶出速度取决于药物的水溶性、颗粒大小(颗粒越小因表面积越大而溶解越快)、剂型以及周围液体和pH。
对水溶性差的药物,溶出往往是整个吸收过程中最慢的一步——即限速步骤。在这种情况下,任何能加快溶出的手段(将药物研磨成极细颗粒、采用更易溶的盐型,或用液体而非片剂)都能加快起效并可能增加吸收量。反之,在缓控释产品中也可刻意减慢溶出,以将吸收分散在一段时间内。
由于溶出对许多药物决定着吸收,它是一项关键的质量检验:两种药物含量相同但溶出行为不同的产品可能不具生物等效性,尽管标签相同,却在患者体内表现各异。
对乙酰氨基酚溶液比片剂起效更快,因为药物已经溶解,跳过了溶出这一步。
当溶出为限速步骤时,液体快于片剂。
将药物微粉化——研磨成极细颗粒——可增大表面积,从而显著加快溶出和吸收。
又称
另见