药代动力学:ADME 与给药

峰浓度(Cmax)

Cmax 就是一次给药后药物在血浆中达到的最高浓度——把血药水平对时间作图时曲线的顶点。吞下药片后,因吸收快于消除,浓度不断攀升,在 Cmax 处达到峰顶,随后随消除占上风而下降。它就是浓度—时间曲线上那座山的山顶。

Cmax 是吸收与消除「拉锯」的结果,而非你能直接设定的属性。剂量越大或吸收越快,它就越高;其出现的时刻称为达峰时间(Tmax)。在总暴露量相同的情况下,吸收快的剂型会给出高而早的 Cmax,缓释剂型则给出更低、更平缓的峰值。

在临床上,Cmax 之所以重要有两个相反的原因。对于毒性随峰值而变的药物(如氨基糖苷类抗生素的肾毒性和耳毒性),过高的 Cmax 很危险。而对另一些药物,其疗效依赖于冲上高峰(如这类氨基糖苷类杀菌作用),一个足够高的 Cmax 反而是治疗上所期望的。

每日一次的庆大霉素特意以单次大剂量给予,以推高 Cmax 实现最大杀菌效果,同时让两次给药间的谷浓度降至很低,以限制肾毒性。

高峰求疗效,低谷保安全。

Cmax 与 Tmax 直接从浓度—时间曲线上读取,是生物等效性研究用来比较吸收速率的两个参数。

又称
peak plasma concentration最大血药浓度最大血藥濃度