药代动力学:ADME 与给药

达峰时间(Tmax)

Tmax 是药物达到峰浓度那一刻的「钟点读数」——换言之,给药后多久到达峰顶。若中午吞下药片、血药水平在下午 1 点达峰,则 Tmax 为 1 小时。它刻画的是吸收对消除这场赛跑的「快慢」,而非峰值的「高低」。

Tmax 短表示吸收快(起效迅速),如液体剂型或舌下含服;Tmax 长表示吸收缓慢或持续,如缓释片,或与延缓胃排空的高脂餐同服的药物。在 Tmax 时刻,吸收速率恰好等于消除速率,这正是曲线顶部一瞬间变平的原因。

Tmax 有助于让药物匹配临床需求——治疗急性疼痛的速效镇痛药希望 Tmax 短,而每日一次的控释药物则刻意把它拉长。注意:Tmax 描述的是「多快」而非「多少」;缓释剂型可能与速释剂型有相同的总暴露量,但 Tmax 却大不相同。

用于心绞痛的舌下含服硝酸甘油,Tmax 仅几分钟,几乎可立即缓解;而缓释硝酸酯片则要数小时后才达峰。

途径与剂型决定 Tmax 来得多快。

在 Tmax 时,吸收速率等于消除速率——曲线由升转降的瞬时拐点。

又称
time to peak峰时峰時